生物活性
Branebrutinib（BMS-986195）是一种有效的，共价不可逆的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对BTK，TEC，BMX，TXK的IC50值分别为0.1 nM，0.9 nM，1.5 nM，5 nM。在人全血检测中，BMS-986195有效抑制BCR刺激的B细胞CD69表达，IC50为11 nM。BMS-986195使人类全血中的BTK失活，失活速度很快（3.5×10-4nM-1·min-1），并有效抑制B细胞中抗原依赖性白介素6的产生，CD86表达和增殖（IC50 < 1 nM）。在多物种药代动力学研究中，BMS-986195的绝对口服生物利用度在小鼠中为100%，在大鼠中为74%，在食蟹猴中为46%，在狗中为81%。
化学数据
| 分子量 | 370.42 |
| 分子式 | C20H23FN4O2 |
| CAS号 | 1912445-55-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6996 mL | 13.4982 mL | 26.9964 mL |
| 5 mM | 0.5399 mL | 2.6996 mL | 5.3993 mL |
| 10 mM | 0.27 mL | 1.3498 mL | 2.6996 mL |
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