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DTP3 TFA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DTP3 TFA图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
DTP3 TFA 是一种有效且选择性的GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 途径下游,具有抗癌活性。
生物活性

DTP3 TFA is a potent and selectiveGADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)inhibitor. DTP3 TFA targets an essential, cancer-selective cell-survival module downstream of theNF-κBpathway[1].

IC50& Target

GADD45β/MKK7[1]

体外研究
(In Vitro)

DTP3 (10 μM; 1-21 days) causes the potent and tumor-selective induction of JNK activation and apoptosis, as shown by the appearance of phosphorylated JNK, as early as 24 hours[2].

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:Multiple myeloma (MM) cell lines
Concentration:10 μM
Incubation Time:1, 3, 5, 14, 21 days
Result:Caused the appearance of phosphorylated JNK, as early as 24 hours.
体内研究
(In Vivo)

DTP3 TFA (s.c.; 14.5 mg/kg/day; 28 days) has shown a dramatic shrinkage of the tumors, and virtually eradicates established subcutaneous myeloma xenografts in mice[2].
DTP3 TFA (intravenous injection; 10 mg/kg/day) has t1/2of 1.26 hours, CL of 27.13 ML/min/kg, and Vdof 2.80 L/kg[2].

Animal Model:6 to 8-week old male NOD/SCID mice (NOD.CB17-Prkdcscid/IcrCrl; Charles River)[2]
Dosage:14.5 mg/kg
Administration:S.c.; daily; 28 days
Result:Had shown a dramatic shrinkage of the tumors.
Animal Model:CD1 male mice of 25-30 g[2]
Dosage:10 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration:Intravenous injection
Result:Had t1/2of 1.26 hours, CL of 27.13 ML/min/kg, and Vdof 2.80 L/kg.
分子量

639.62

性状

Solid

Formula

C28H36F3N7O7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(156.34 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(78.17 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5634 mL7.8171 mL15.6343 mL
5 mM0.3127 mL1.5634 mL3.1269 mL
10 mM0.1563 mL0.7817 mL1.5634 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (156.34 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。