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RO4987655
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RO4987655图片
CAS NO:874101-00-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
CH4987655
产品介绍
RO4987655 是一种具有口服活性的选择性MEK抑制剂,抑制MEK1/MEK2IC50为 5.2 nM。
生物活性

RO4987655 is an orally active and highly selectiveMEKinhibitor with anIC50of 5.2 nM for inhibition ofMEK1/MEK2.

IC50& Target[1]

MEK1

5.2 nM (IC50)

MEK2

5.2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

RO4987655 potently inhibits mitogen-activated protein kinase signaling pathway activation and tumor cell growth, with an in vitro IC50of 5.2 nM for inhibition of MEK1/2[1]. RO4987655 inhibits proliferation of NCI-H2122 cells in a dose-dependent manner with an IC50value of 0.0065 μM. RO4987655 at doses ranging from 0.1 to 1.0 μM suppresses pERK1/2 already at 2 h after the start of treatment[2].

体内研究
(In Vivo)

Single-agent oral administration of RO4987655 (CH4987655) results in complete tumor regressions in xenograft models. RO4987655 is rapidly absorbed with a tmaxof ~1 h. Exposures are dose proportional from 0.5 to 4 mg. The disposition is biphasic with a terminal t1/2of ~25 hr. Intersubject variability is low, 9% to 23% for Cmaxand 14% to 25% for area-under-the-curve (AUC). pERK inhibition is exposure dependent and is greater than 80% inhibition at higher doses. The pharmacokinetic-pharmacodynamic relationship is characterized by an inhibitory Emaxmodel (Emax~100%; IC5040.6 ng/mL) using nonlinear mixed-effect modeling[1]. Female athymic nude mice are randomized into study groups. The tumors size is estimated with digital caliper and PET scans performed on days 0, 1, and 3 with 1.0, 2.5, and 5.0 mg/kg RO4987655. The vehicle treatment does not inhibit the NCI-H2122 tumor xenograft growth over this time frame. In contrast, RO4987655 treatment results in 119% tumor growth inhibition (TGI) at 1.0 mg/kg, 145% TGI at 2.5 mg/kg and 150% TGI at 5.0 mg/kg on day 3. PET imaging shows that [18F] FDG uptake in the xenografts decreases within 24 h (day 1) from the administration of RO4987655[2].

Clinical Trial
分子量

565.28

性状

Solid

Formula

C20H19F3IN3O5

CAS 号

874101-00-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(176.90 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7690 mL8.8452 mL17.6903 mL
5 mM0.3538 mL1.7690 mL3.5381 mL
10 mM0.1769 mL0.8845 mL1.7690 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。