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PD184161
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD184161图片
CAS NO:212631-67-9
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PD184161 是一种口服有效、时间和浓度依赖的MEK抑制剂 (IC50=10-100 nM)。PD184161 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PD184161 诱导抑郁样行为。
生物活性

PD184161 is an orally activeMEKinhibitor. PD184161 inhibitsMEKactivity (IC50=10-100 nM) in a time- and concentration-dependent manner. PD184161 inhibits cell proliferation and inducesapoptosis. PD184161 produces depressive-like behavior[1][2].

IC50& Target[1]

MEK

10-100 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PD184161 (1-20 μM; 24, 48, or 72 hours) inhibits cell proliferation and induces apoptosis in a time and concentration dependent manner[1].
PD184161 (0.1 and 1.0 μM; 1 hour) inhibits ERK1,2 phosphorylation[1].
PD184161 (5 μM; 30 min) prevents the toxic effects of bicuculline[3].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration:1-20 μM
Incubation Time:24, 48, or 72 hours
Result:Inhibited cell proliferation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration:1-20 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Induced cell apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration:0.1 and 1.0 μM
Incubation Time:1 hours
Result:Inhibited ERK1,2 phosphorylation.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:Primary mouse neurons
Concentration:5 μM
Incubation Time:30 min
Result:Prevents the toxic effects of bicuculline.
体内研究
(In Vivo)

PD184161 reduces tumor xenograft P-ERK levels in 3-12 hours after an oral dose[1].
PD184161 (300 mg/kg; orogastric gavage twice daily for 38 days) significantly suppresses tumor engraftment and initial growth[1].
PD184161 (30 mg/kg; i.p.; single injection) produces depressive-like behavior[2].
PD184161 (500 μg/kg; intravenous injection) prevents the progression of neurological deficits and brain damage after stroke[3].

Animal Model:Hep3B tumor xenografts BALB/c athymic nude mice[1]
Dosage:300 mg/kg
Administration:Orogastric gavage twice daily for 38 days
Result:Decreased the early tumor growth.
Animal Model:Male, 6 weeks C57Bl/6 mice[2]
Dosage:500 μg/kg
Administration:intravenously in 30 min before MCAO or PTZ administration
Result:Prevented the progression of neurological deficits and brain damage after stroke.
Animal Model:C57Bl/6 mice[3]
Dosage:30 mg/kg
Administration:i.p., single injection
Result:Produced depressive-like behavior.
分子量

557.56

性状

Solid

Formula

C17H13BrClF2IN2O2

CAS 号

212631-67-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(179.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7935 mL8.9676 mL17.9353 mL
5 mM0.3587 mL1.7935 mL3.5871 mL
10 mM0.1794 mL0.8968 mL1.7935 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.48 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。