AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的p38α MAPK抑制剂,IC50为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
生物活性 | AL 8697 is a specific and orally activep38αMAPKinhibitor with anIC50of 6 nM. AL 8697 displays 14-fold greater inhibition ofp38αcompared top38β(IC50=82 nM), and 300-fold selectivity forp38αover a panel of 91 kinases. Anti-inflammatory activity[1]. |
IC50& Target | p38α 6 nM (IC50) | p38β 82 nM (IC50) |
|
体内研究 (In Vivo) | AL 8697 (1-30 mg/kg; p.o.; once daily for 10 days) dose-dependently decreases the oedema in right and left paws[1].
Animal Model: | Male Wistar rats[1] | Dosage: | 1, 3, 10, 30 mg/kg | Administration: | Oral gavage; once daily for 10 days | Result: | Dose-dependently decreased the oedema in right and left paws, causing a larger improvement in the contralateral un-injected paw. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(248.50 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4850 mL | 12.4251 mL | 24.8503 mL | 5 mM | 0.4970 mL | 2.4850 mL | 4.9701 mL | 10 mM | 0.2485 mL | 1.2425 mL | 2.4850 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (6.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.21 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|