生物活性
CB-103 靶向 NOTCH 转录复合体作为 pan-NOTCH 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。CB-103 在果蝇和小鼠中产生 Notch 功能丧失表型，并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植物的生长。CB-103 在 GSI 抗性 T-ALL 细胞系中表现出抗肿瘤功效。
CB-103(25 mg/kg；口服/腹腔注射；每天2次；2周)在三阴性乳腺癌NSG小鼠异种移植模型中，抑制GSI/Mab耐药三阴性乳腺癌的生长。
化学数据
| 分子量 | 242.32 |
| 分子式 | C15H18N2O |
| CAS号 | 218457-67-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.1268 mL | 20.6339 mL | 41.2677 mL |
| 5 mM | 0.8254 mL | 4.1268 mL | 8.2535 mL |
| 10 mM | 0.4127 mL | 2.0634 mL | 4.1268 mL |
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