Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) is a potent agonist of theGABA_Areceptorand an antagonist ofGABA_Creceptors(IC₅₀=25 μM). Gaboxadol hydrochloride displays a partial agonist efficacy on subunit α1β2γ2 with anED₅₀value of 143 μM, a full agonist efficacy at α5 subunit (ED₅₀=28-129 μM) and a superagonist efficacy at α4β3δ (ED₅₀=6 μM). Gaboxadol hydrochloride is a non-opioid agent^[1][2].

GABA_Areceptor; GABA_Creceptor^[1]

Gaboxadol hydrochloride (0.34, 3.5 and 7.0 μM) decreses permeability across Caco-2 cell monolayers with a dose dependent manner, shows the mean P_appvalues with 8.1 × 10^-6cm·s^-1, 6.1 × 10^-1cm·s^-6and 5.6 × 10^-6cm·s^-1for 0.34, 3.5 and 7 μM gaboxadol, respectively^[3].

Gaboxadol hydrochloride (intraperitoneal injection; 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; once daily; three-day interval) normalizes the distance traveled by Fmr1 KO2 mice to WT activity levels at 0.5 mg/kg, additionally, this compound has no effect on locomotor activity in Fmr1 KO2 mice^[2].

176.60

Solid

C₆H₉ClN₂O₂

85118-33-8

加波沙朵； 盐酸加博沙多

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

H₂O : ≥ 100 mg/mL(566.25 mM)

DMSO : 75 mg/mL(424.69 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： PBS

  Solubility: 100 mg/mL (566.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。