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Bicuculline methochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bicuculline methochloride图片
CAS NO:38641-83-7
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品名称
(+)-Bicuculline methochloride
d-Bicuculline methochloride
产品介绍
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性GABAA受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
生物活性

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) methochloride is a selectiveGABAA receptorantagonist with anIC50value of 3 μM. Bicuculline methochloride induces clonic tonic convulsions in mammals and can also be used to block Ca2+activated potassium channels. Bicuculline methochloride can be used in studies of epilepsy and other related psychiatric disorders[1][2].

IC50& Target

IC50: 3 μM (GABAA)[3]

体外研究
(In Vitro)

Bicuculline 甲基氯化物 (1 μM和3 μM) 达到 GABA 的最大反应。Bicuculline 甲基氯化物似乎使 GABA的剂量-反应曲线向右平行移动,而不降低 GABA 的最大反应,这表明它在表达人 α1β2γ2LGABAA受体的爪蟾卵母细胞中是一种竞争性拮抗剂[3]
Bicuculline 甲基氯化物 (1-100 μM; 2 分钟; 应用于外部贴片) 有效地阻断了爪蟾卵母细胞中,对Apamin(HY-P0256) 敏感的小导钙活化钾通道 (SK2) 电流和对 Apamin 不敏感的 SK1 电流[4]

体内研究
(In Vivo)

Bicuculline 甲基氯化物 (1.25-3 mg/kg; 皮下注射) 能以剂量依赖的方式引起小鼠的阵挛性抽搐,这些抽搐会因注射 μ-阿片受体激动剂吗啡而加强[1]
Bicuculline 甲基氯化物 (1.5-3.2 mg/kg; 皮下注射) 诱发小鼠全身性癫痫发作,对 clonus 的CD50(惊厥剂量) 为 2.2 mg/kg,对 tonus 的 CD50为 2.4 mg/kg。 Bicuculline 甲基氯化物在3.2 mg/kg 的剂量下诱发的癫痫发作,可以通过 NMDA 拮抗剂 MK-801、CPP 和 CGS 19755 的预处理 (静脉注射) 来阻断[2]

分子量

417.84

Formula

C21H20ClNO6

CAS 号

38641-83-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.