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Pactimibe sulfate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pactimibe sulfate图片
CAS NO:608510-47-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
CS-505
产品介绍
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种ACAT1/2双重抑制剂,对于ACAT1IC50值为 4.9 μM,对于ACAT2IC50值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制ACAT,其IC50值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制oleoyl-CoAKi是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
生物活性

Pactimibe sulfate (CS-505) is a dualACAT1/2inhibitor withIC50s of 4.9 μM and 3.0 μM, respectively. Pactimibe sulfate (CS-505) inhibitsACATwithIC50s of 2.0 μM, 2.7 μM, 4.7 μM in the liver, macrophages and THP-1 cells, respectively[1]. Pactimibe sulfate (CS-505) noncompetitively inhibitsoleoyl-CoAwith aKivalue of 5.6 μM. Moreover, Pactimibe sulfate (CS-505) obviously inhibitscholesteryl ester formationwith anIC50of 6.7 μM. Pactimibe sulfate (CS-505) possesses anti-atherosclerotic potential with lowering plasmacholesterolactivity[2].

IC50& Target[1][2]

ACAT1

4.9 μM (IC50)

ACAT2

3.0 μM (IC50)

ACAT

2 μM (IC50, in the liver)

ACAT

2.7 μM (IC50, in macrophages)

ACAT

4.7 μM (IC50, in THP-1 cells)

oleoyl-CoA

5.6 μM (Ki)

cholesteryl ester formation

6.7 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation[2].

体内研究
(In Vivo)

Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas[3].

Animal Model:Male C57BL/6J ApoE–/–mice aged 8-week-old[3]
Dosage:60 and 200 mg/kg/day
Administration:Oral gavage; twice a day; 12 weeks
Result:Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.
Clinical Trial
分子量

465.65

性状

Solid

Formula

C25H40N2O3.1/2H2O4S

CAS 号

608510-47-0

中文名称

帕替麦布硫酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 120 mg/mL(257.70 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1475 mL10.7377 mL21.4754 mL
5 mM0.4295 mL2.1475 mL4.2951 mL
10 mM0.2148 mL1.0738 mL2.1475 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。