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CBR-470-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CBR-470-1图片
CAS NO:2416095-06-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的Nrf2激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+诱导的细胞毒性。
生物活性

CBR-470-1 is an inhibitor of theglycolytic enzyme phosphoglycerate kinase 1 (PGK1). CBR-470-1 is also a non-covalentNrf2activator. CBR-470-1 protects SH-SY5Y neuronal cells against MPP+-induced cytotoxicity through activation of theKeap1-Nrf2cascade[1][2].

IC50& Target

Keap1-Nrf2[2]

体外研究
(In Vitro)

CBR-470-1 (0.01-10 μM; 24 h) has an EC50of 962 nM in ARE-LUC reporter assay of IMR32 cells[1].
CBR-470-1 (0.5-20 μM; 1-24 h) results in a dose- and time-dependent accumulation of Nrf2 protein in IMR32 cells[1].
CBR-470-1 (10 μM; 4 h) activates Nrf2 signaling cascade in SH-SY5Y cells[2].
CBR-470-1 (10 μM; 2 h) inhibits MPP+-induced oxidative injury in SH-SY5Y neuronal cells[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:IMR32 cells
Concentration:0.5, 1, 5, 10, 20 μM
Incubation Time:1, 2, 4, 8, 24 h
Result:Increased the Nrf2 protein in a dose- and time-dependent manner.
Increased both mRNA and protein levels of the Nrf2-responsive genesNQO1andHMOX1.
分子量

365.90

性状

Solid

Formula

C14H20ClNO4S2

CAS 号

2416095-06-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(546.60 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7330 mL13.6649 mL27.3299 mL
5 mM0.5466 mL2.7330 mL5.4660 mL
10 mM0.2733 mL1.3665 mL2.7330 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。