CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的Nrf2激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+诱导的细胞毒性。
生物活性 | CBR-470-1 is an inhibitor of theglycolytic enzyme phosphoglycerate kinase 1 (PGK1). CBR-470-1 is also a non-covalentNrf2activator. CBR-470-1 protects SH-SY5Y neuronal cells against MPP+-induced cytotoxicity through activation of theKeap1-Nrf2cascade[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | CBR-470-1 (0.01-10 μM; 24 h) has an EC50of 962 nM in ARE-LUC reporter assay of IMR32 cells[1]. CBR-470-1 (0.5-20 μM; 1-24 h) results in a dose- and time-dependent accumulation of Nrf2 protein in IMR32 cells[1]. CBR-470-1 (10 μM; 4 h) activates Nrf2 signaling cascade in SH-SY5Y cells[2]. CBR-470-1 (10 μM; 2 h) inhibits MPP+-induced oxidative injury in SH-SY5Y neuronal cells[2].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | IMR32 cells | Concentration: | 0.5, 1, 5, 10, 20 μM | Incubation Time: | 1, 2, 4, 8, 24 h | Result: | Increased the Nrf2 protein in a dose- and time-dependent manner. Increased both mRNA and protein levels of the Nrf2-responsive genesNQO1andHMOX1. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 200 mg/mL(546.60 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.7330 mL | 13.6649 mL | 27.3299 mL | 5 mM | 0.5466 mL | 2.7330 mL | 5.4660 mL | 10 mM | 0.2733 mL | 1.3665 mL | 2.7330 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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